Το όνομα του βοτάνου πηγάζει από τον Κένταυρο Χείρωνα, μια μυθική φυσιογνωμία που, σύμφωνα με τον μύθο, ήταν ένας εκπαιδευτής στη θεραπευτική ικανότητα των βοτάνων για τους ανθρώπους. Ο Κένταυρος Χείρωνας ήταν γνωστός για την εξειδίκευσή του στα φαρμακευτικά φυτά και υπήρξε δάσκαλος των θρυλικών προσώπων όπως ο Ασκληπιός, ο Αχιλλέας, ο Ιάσων και ο Ηρακλής, μεταδίδοντας τις γνώσεις του σε αυτούς για τη χρήση θεραπευτικών βοτάνων.
Από την αρχαιότητα, το Κενταύριο ήταν γνωστό ως το αγαπημένο αντίδοτο των Δρυΐδων, οι οποίοι το χρησιμοποιούσαν για την αντιμετώπιση των δηλητηριών από φίδια και σκορπιούς. Πίστευαν επίσης πως είχε ιδιότητες κατά της πυρετού, θεωρώντας το αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση του πυρετού.
Το Κενταύριο έχει αναγνωριστεί ως ένα από τα σημαντικότερα πικρά βότανα που συνδράμει στην διευκόλυνση της πέψης, την ενίσχυση της χοληδόχου κύστης και τον εντερικό κίνδυνο. Οι αρχαίοι χρησιμοποιούσαν το Κενταύριο και κατά την εποχή πριν την επικράτηση του κινίνου, για την αντιμετώπιση της ελονοσίας, αποκαλώντας το ορισμένες φορές “ριγόχορτο” ή “ρίγος” σε ορισμένες περιοχές της Ελλάδας. Επιπλέον, χρησιμοποιούταν εξωτερικά ως επουλωτικό για πληγές και τραύματα.
Το Κενταύριο έχει τεκμηριωμένη αντιπυρετική δράση και μικρή αντιφλεγμονώδη δράση. Είναι γνωστό για την εξαιρετική του ικανότητα ως τονωτικό, αυξάνοντας την όρεξη και προκαλώντας τη χοληδόχο ροή. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για άτομα σε φάση ανάρρωσης, ενώ επίσης χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση της αναιμίας ή της γενικής αδυναμίας. Επιπλέον, έχει εφαρμογές κατά της καούρας και διεγείρει το πεπτικό σωλήνα. Το Κενταύριο έχει επίσης αποδειχτεί αποτελεσματικό κατά του πόνου του στομάχου σε ανθρώπους που πάσχουν από ουρική αρθρίτιδα.
Εκτός από τις παραπάνω εφαρμογές, το Κενταύριο χρησιμοποιείται για την απώλεια βάρους αν λαμβάνεται για παρατεταμένο διάστημα. Έχει ισχυρή εμετική δράση ως έγχυμα και εφίδρωση ως αφέψημα. Επίσης, λειτουργεί ως ελαφρύ έγχυμα με τονωτικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για άτομα που οδηγούν καθιστική ζωή και δεν εκγυμνάζονται.
Ο γνωστός Γερμανός βοτανολόγος S. Kneipp, πρότεινε το Κενταύριο ως αντιμελαγχολικό βότανο. Επιπλέον, στην Αίγυπτο, χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση της υπέρτασης και της πέτρας των νεφρών.